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上海藥物所柳紅、許葉春課題組報導(dǎo)四氫異喹啉類化合物作為新型PDE4抑制劑治療銀屑病
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-08-06

中國科學(xué)院大學(xué)、中國科學(xué)院上海藥物研究所柳紅、許葉春課題組報導(dǎo)了一系列四氫異喹啉類化合物,其中化合物16經(jīng)過活性研究,被確證為具有高效性、優(yōu)異的選擇性、良好的結(jié)合力和細(xì)胞通透性、安全性以及良好的藥動學(xué)...

武漢大學(xué)雷愛文和江建緯團(tuán)隊Angew: 通過可見光誘導(dǎo)的噻吩與炔烴發(fā)生[4+2]環(huán)化反應(yīng)來合成苯環(huán)類化合物
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-07-16

[4+2]環(huán)加成是有機(jī)合成中構(gòu)建六元環(huán)化合物最常用的一種方法之一,可以一步發(fā)生六根化學(xué)鍵的斷裂與形成,是合成六元環(huán)化合物的重要方法,在天然產(chǎn)物全合成、稠環(huán)共軛芳烴合成以及藥物分子合成等領(lǐng)域具有十分廣泛...

2019年度國家科學(xué)技術(shù)獎初評通過項目公布:化學(xué)化工材料類項目
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-07-16

近日,國家科學(xué)技術(shù)獎勵工作辦公室公布2019年度國家科學(xué)技術(shù)獎初評通過的53項國家自然科學(xué)獎項目、56項國家技術(shù)發(fā)明獎通用項目、152項國家科學(xué)技術(shù)進(jìn)步獎通用項目,化學(xué)加特別整理了其中的化學(xué)化工材料類...

中科大龔流柱團(tuán)隊接連發(fā)表JACS和Angew: 2-?;溥蝾惢衔锱c螺環(huán)氧化吲哚化合物的不對稱合成
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-07-16

最近,中國科學(xué)技術(shù)大學(xué)龔流柱和汪普生團(tuán)隊報道了Pd-催化烯丙基醚的不對稱烯丙基C-H烷基化反應(yīng),能以中等至優(yōu)秀的收率和優(yōu)秀的對映選擇性得到一系列官能團(tuán)化的手性2-酰基咪唑類化合物。同時,得到的產(chǎn)物可用...

南洋理工大學(xué)浦侃裔課題組JACS: 用于肝毒性無交叉雙成像的單分子化學(xué)/熒光報告劑
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-07-16

近日,南洋理工大學(xué)浦侃裔課題組合成了用于藥物誘導(dǎo)肝毒性(DIH)雙成像的單分子化學(xué)/熒光報告劑(CFR)。超氧陰離子((O2??)和caspase-3 (casp3)是檢測DIH的早期生物標(biāo)志物,通過...

蘭州化物所徐森苗課題組JACS: 手性雙齒硼配體促進(jìn)的銥催化的環(huán)丙烷的C(sp3)-H對映選擇性硼化反應(yīng)
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-07-16

近日,蘭州化物所徐森苗研究員課題組報道了使用改性的手性雙齒硼配體,首次實現(xiàn)了酰胺作為導(dǎo)向基團(tuán)的Ir-催化的環(huán)丙烷C(sp3)-H對映選擇性硼化反應(yīng),并將其用于生物活性化合物左旋米那普侖(Levomil...

華中師范大學(xué)肖文精和陸良秋團(tuán)隊Nat. Commun.: Ir-和胺催化劑共同催化乙烯基氨基醇和酮的不對稱[4+2]環(huán)加成反應(yīng)
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-07-09

華中師范大學(xué)肖文精和陸良秋團(tuán)隊報道了Ir-和胺催化劑共同催化乙烯基氨基醇和醛或β,γ-不飽和酮的不對稱[4+2]環(huán)加成反應(yīng)。乙烯基氨基醇和醛的不對稱[4+2]環(huán)加成反應(yīng)能以良好的收率、良好至優(yōu)秀的對映...

浙江大學(xué)史炳鋒課題組Angew: Pd-催化軸手性雙芳基醛催化劑的合成
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-07-09

近日,浙江大學(xué)史炳鋒教授課題組報道了Pd-催化旋轉(zhuǎn)禁阻選擇性C-H萘基化合成手性醛催化劑的新策略。相關(guān)研究成果發(fā)表在Angew. Chem. Int. Ed.上(DOI: 10.1002/anie.2...

南京大學(xué)葉德舉教授課題組JACS:酶激活的自組裝NIR、MRI雙型探針用于活體成像
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-07-02

近日,南京大學(xué)葉德舉教授課題組設(shè)計了一種堿性磷酸酶(ALP)激活的雙型探針。這種探針在ALP的作用下,可以自組裝成納米顆粒,用于體內(nèi)近紅外(NIR)和磁共振(MR)成像。該成果發(fā)表在JACS上(DOI...

Angew: 基于配位不飽和Fe(III)的可激活探針用于增強(qiáng)MRI和腫瘤治療
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-06-24

中科院化學(xué)研究所高明遠(yuǎn)、侯毅課題組研制了一種基于配位不飽和Fe(III)的納米探針。由于精細(xì)地引入了不飽和配位結(jié)構(gòu),納米探針中的Fe(III)只能在腫瘤微環(huán)境中釋放,以響應(yīng)微酸性pH值,并作為光熱劑。...

蘭州大學(xué)許鵬飛課題組Angew: 光氧化還原、氫轉(zhuǎn)移和鈷催化協(xié)同烯烴脫氫硅化反應(yīng)合成取代烯丙基硅烷
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-06-24

含硅化合物在有機(jī)化學(xué)中發(fā)揮著非常重要的作用,其中烯丙基硅烷是合成小分子和聚合物的重要基石之一,因此,如何在有機(jī)分子中溫和而有效地引入硅基團(tuán)引起了人們的廣泛興趣。...

華東師范大學(xué)陳益華團(tuán)隊J. Med. Chem.:靶向肌纖維素的抗胰腺癌轉(zhuǎn)移新策略
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-06-24

華東師范大學(xué)陳益華、易正芳、劉明耀課題組報導(dǎo)了一系列的1,5-二芳基-1,2,4-三唑衍生物,活性測試表明,先導(dǎo)化合物6y在體內(nèi)外均顯示出有效的抗胰腺癌活性。相關(guān)研究表明,6y可能與新型抗腫瘤轉(zhuǎn)移靶點...

JACS 華中科技大學(xué)萬謙教授團(tuán)隊在糖化學(xué)研究領(lǐng)域取得新進(jìn)展
【前沿科技】 華中科技大學(xué) 2019-06-16

糖是除蛋白質(zhì)和核酸外又一類非常重要的生命物質(zhì)。糖化學(xué)和糖生物學(xué)的研究對于了解生命的奧秘、揭示疾病的發(fā)生和發(fā)展過程以及開發(fā)新的治療藥物都具有重要意義。近年來,藥學(xué)院萬謙教授團(tuán)隊圍繞糖化學(xué)和糖藥物研究,在...

上海有機(jī)所湯文軍團(tuán)隊Angew: Pd催化α-溴代酰胺化合物與芳基硼酸的不對稱交叉偶聯(lián)反應(yīng)
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-06-13

中科院上海有機(jī)化學(xué)研究所湯文軍團(tuán)隊報道了第一例Pd催化α-溴代酰胺化合物與芳基硼酸的不對稱交叉偶聯(lián)反應(yīng),能以良好的收率和優(yōu)異的對映選擇性得到一系列手性α-芳基酰胺化合物。作者使用空間位阻較大的P,P ...

四川大學(xué)馮小明、劉小華團(tuán)隊Nat. Commun.: 1,5-二取代四氮唑和1,2-二氫異喹啉的不對稱合成
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-06-10

四川大學(xué)馮小明、劉小華課題組報道了手性N,N'-二氧化物催化劑催化亞烷基丙二酸酯、異氰化物和TMSN3的多組分反應(yīng)。通過準(zhǔn)確控制參與反應(yīng)的異氰化物的分子數(shù)量,作者能以中等至良好的收率和優(yōu)良的對映選擇性...

復(fù)旦張俊良、李志銘課題組JACS: Pd/XuPhos催化芳基碘化物衍生的烯丙基醚/胺的對映選擇性碳碘化
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-06-10

近日,復(fù)旦大學(xué)張俊良教授和李志銘副教授課題組報道了Pd/XuPhos催化芳基碘化物衍生的烯丙基醚/胺的對映選擇性碳碘化的新策略。相關(guān)研究成果發(fā)表在J. Am. Chem. Soc.上(DOI: 10....

華東師范大學(xué)田陽、楊海波團(tuán)隊JACS: 雙態(tài)金屬環(huán)化物產(chǎn)生單線態(tài)氧用于癌癥治療
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-06-04

華東師范大學(xué)田陽、楊海波教授團(tuán)隊以光敏劑和光致變色開關(guān)為功能模塊,研制了一種新型的雙態(tài)金屬環(huán)(M)。這種金屬環(huán)內(nèi)有效的分子內(nèi)能量轉(zhuǎn)移,實現(xiàn)了單線態(tài)氧生成的無創(chuàng)“開關(guān)”切換。這種可切換的雙態(tài)納米平臺可以...

蘭州大學(xué)梁永民課題組JACS:通過Catellani和逆Diels-Alder策略合成C4-氨基吲哚
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-06-04

近日,蘭州大學(xué)梁永民教授課題組通過Catellani和逆Diels-Alder策略高效合成了C4-氨基吲哚,文章發(fā)表在J. Am. Chem. Soc.上。(DOI: 10.1021/jacs.9b0...

南京大學(xué)史壯志團(tuán)隊Angew: 偕-二硼酸酯烷烴化合物的合成
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-06-04

南京大學(xué)史壯志課題組報道了第一例可見光介導(dǎo)的烯基二硼酸與烷基鹵化物的加成/1,2-硼酸酯重排串聯(lián)反應(yīng),能以較高的收率得到各種偕-二硼酸酯烷烴化合物。作者以烷基溴化物作為烯烴1,2-硼烷遷移反應(yīng)的偶聯(lián)配...

J. Med. Chem.:新型15-脂氧合酶-1抑制劑保護(hù)巨噬細(xì)胞免受脂多糖誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性
【前沿科技】 化學(xué)加(ID:tryingchem) 2019-06-04

格羅寧根大學(xué)Frank J. Dekker課題組研究了吲哚核的新取代及其結(jié)構(gòu)?活性關(guān)系的研究對于15-LOX-1的抑制。將最有效的抑制劑以264.7巨噬細(xì)胞為研究模型探索了對細(xì)胞15-LOX-1的抑制...

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