[技術(shù)背景] 

2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一種重要的醫(yī)藥中間體，可用于制備抗艾滋病藥物奈韋拉平。

現(xiàn)有制備工藝主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈為原料,經(jīng)縮合、環(huán)合、氯代、氰基水解和降解五步反應制備2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。 

現(xiàn)有制備方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈價格高，總收率較低（57.3%）。同時環(huán)合和氯代反應產(chǎn)生大量廢水，不利于成本降低和綠色工業(yè)化生產(chǎn)。

[優(yōu)化方法] 

利用價廉易得的原料構(gòu)建吡啶環(huán)得到3-硝基-4-甲基吡啶，然后經(jīng)氯代反應得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶，再經(jīng)還原加氫得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶，所得產(chǎn)品收率和純度高。

[優(yōu)異結(jié)果] 

本工藝不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈，所用原料價廉易得。 工藝簡潔，經(jīng)3步反應即可得目標產(chǎn)品，反應選擇性高，產(chǎn)品純度高、成本低。 工藝安全環(huán)保性高。

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