【技術(shù)供應(yīng)】

一、項(xiàng)目概述    

藥品名稱：阿瑞匹坦及膠囊（Aprepitant）    

注冊(cè)分類(lèi)：3+4類(lèi)    

規(guī)    格：80、125mg    

適 應(yīng) 癥：與其他止吐藥并用，可以防止由極易引起嘔吐的癌癥化療藥物（包括高劑量順鉑）或中度致吐的癌癥化療藥物在初次或重復(fù)使用時(shí)引起的急性或延遲性惡心與嘔吐。防止術(shù)后惡心或嘔吐。 

二、藥理作用 

       本品是美國(guó)FDA于2003年批準(zhǔn)上市的第一個(gè)神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體阻滯劑，通過(guò)與NK-1受體(主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及其外圍)結(jié)合來(lái)阻滯P物質(zhì)的作用（P物質(zhì)是一種體內(nèi)化學(xué)信使，它能向腦神經(jīng)中樞發(fā)送一種產(chǎn)生惡心和嘔吐的信號(hào)，故可與標(biāo)準(zhǔn)止吐方案合用以期提高止吐效力）。本品可以通過(guò)血腦屏障，占領(lǐng)大腦中的NK-1受體，具有選擇性和高親和性，而對(duì)NK-2和NK-3受體親和性很低。同時(shí)本品對(duì)其他用于治療化療誘發(fā)的惡心和嘔吐癥狀的藥物的靶點(diǎn)(如多巴胺受體、5HT受體)親和作用也很低，其減少惡心、嘔吐的效果優(yōu)于其他藥物。本品在與5-羥色胺(5-HT )受體阻滯劑和地塞米松合用治療化療引起的嚴(yán)重致吐癥狀的標(biāo)準(zhǔn)方法中，可以改善化療誘發(fā)的急性及延遲性惡心和嘔吐的完全反應(yīng)率。其在血漿中至少有 7種代謝物，但基本無(wú)藥理作用。 

三、國(guó)內(nèi)外使用情況 

       本品由Merk公司研制開(kāi)發(fā)，2003年5月被FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市。國(guó)內(nèi)1家進(jìn)口，8家已申報(bào)。 

四、項(xiàng)目特點(diǎn) 

1、本品是第一個(gè)NK-1受體拮抗劑作用機(jī)理的止吐藥物。 

2、作用機(jī)理與其他止吐藥不同，可與其他止吐藥物聯(lián)合用藥，提高止吐效力。 

3、該藥物2007年在美國(guó)的銷(xiāo)售額達(dá)2億美元。 

4、預(yù)防急性嘔吐作用與傳統(tǒng)5-羥色胺受體拮抗劑相當(dāng)，對(duì)遲發(fā)性嘔吐效果更優(yōu)。 

五、專(zhuān)利情況 

        化合物專(zhuān)利于2013年6月到期。其他專(zhuān)利可繞開(kāi)。本品不存在行政保護(hù)問(wèn)題。 

六、市場(chǎng)前景 

        化療是惡性腫瘤主要治療方法之一，而惡心、嘔吐又是最常見(jiàn)的化療不良反應(yīng)之一。急性劇烈的惡心、嘔吐可能導(dǎo)致患者脫水、電解質(zhì)紊亂、營(yíng)養(yǎng)不良，嚴(yán)重者可能因消化道粘膜損傷而出血、感染甚至死亡，從而使患者對(duì)化療心存恐懼，依從性明顯降低，結(jié)果導(dǎo)致化療藥物減少或中止化療，嚴(yán)重影響治療效果。因此，盡可能預(yù)防和減輕化療誘發(fā)的惡心、嘔吐，是保證化療順利進(jìn)行的重要環(huán)節(jié)之一。據(jù)統(tǒng)計(jì)，這類(lèi)藥物的整體市場(chǎng)總值已經(jīng)超過(guò)15億美元。默克公司開(kāi)發(fā)的阿瑞匹坦，屬神經(jīng)激肽-1受體即P物質(zhì)拮抗。

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