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# Speaker 1

合成功能性天然產(chǎn)物化合物的下一代策略

Next-generation strategies for the synthesis of functional, natural product inspired compounds

Dr. Luca Laraia

Associate Professor, Department of Chemistry, Technical University of Denmark

幾個(gè)世紀(jì)以來，天然產(chǎn)物及其衍生物一直是生物活性化合物和治療藥物的來源；然而，分離和合成可行性的挑戰(zhàn)阻礙了它們的開發(fā)和使用。為了解決這個(gè)問題，化學(xué)家們開發(fā)了各種策略，包括以多樣性和生物學(xué)為導(dǎo)向的合成（DOS 和 BIOS）、復(fù)雜性到多樣性（CtD）和偽天然產(chǎn)物（PNPs），以快速獲得更多天然產(chǎn)物啟發(fā)的化合物。在本次演講中，我將重點(diǎn)介紹我們小組在結(jié)合上述所有合成策略以應(yīng)對(duì)特定生物學(xué)挑戰(zhàn)方面所做的工作，包括開發(fā)甾醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（STPs）和G蛋白偶聯(lián)受體（GPCRs）的選擇性抑制劑，以及開發(fā)新的光化學(xué)方法以從廉價(jià)、豐富的天然產(chǎn)物中獲得多樣化的支架。

# Speaker 2

光催化連續(xù)流合成藥物

Photocatalyzed Continuous-flow synthesis of Pharmaceuticals

Dr. Sharada Prasanna Swain

Associate Professor, Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical education and Research, Kolkata, India

流動(dòng)化學(xué)有助于安全處理危險(xiǎn)試劑、高溫反應(yīng)和光催化反應(yīng)的可擴(kuò)展合成。含硼化合物是Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)和藥物分子的基礎(chǔ)材料，例如Tavaborole（抗真菌）、Crisaborole（抗真菌）、Bortezomib（抗癌）等。我們?cè)诹鲃?dòng)反應(yīng)器中開發(fā)了一種可擴(kuò)展的無金屬硼化合物合成方法，該方法適用于合成藥物分子，如 Tavaborole、Crisbrooke 和其它硼化合物。

# Speaker 3

合成步驟順序在開發(fā)關(guān)鍵中間體和活性藥物成分中的作用

The role of synthetic steps order in developing key intermediates and active pharmaceutical ingredients

Dr. Gangarajula Sudhakar

Principal Scientist, Department of Organic Synthesis & Process Chemistry, Indian Institute of Chemical Technology

針對(duì)特定目標(biāo)要求定制的合成策略的開發(fā)在學(xué)術(shù)研究和過程化學(xué)之間通常存在顯著差異。在過程化學(xué)中，重點(diǎn)通常是使用已知、可靠且易于獲得的原材料來確保商業(yè)可行性，而不是采用復(fù)雜的反應(yīng)或?qū)ｉT的試劑。藥品大規(guī)模生產(chǎn)的一個(gè)一貫重點(diǎn)是避免使用昂貴和危險(xiǎn)的試劑和反應(yīng)條件，提高產(chǎn)量，減少廢物的產(chǎn)生。在某些情況下，對(duì)工藝稍加改動(dòng)就能產(chǎn)生重大效益，如改善對(duì)環(huán)境的影響、降低成本、更有效地利用原材料、提高能效和步驟經(jīng)濟(jì)性。根據(jù)這些目標(biāo)，我們的研究開發(fā)出了一種新型、更高效的萊迪帕韋高級(jí)中間體合成路線。該過程涉及后期環(huán)丙烷化和氟化。此外，我們還設(shè)計(jì)了格利凈苷元的伸縮合成方法，其中包括 1,4-二鹵苯的鄰位鋰化，然后與相應(yīng)的醛反應(yīng)，隨后還原所得二芳基甲醇中間體。目前正在評(píng)估這些創(chuàng)新的實(shí)驗(yàn)室規(guī)模合成方法的潛在放大工藝，這反映了我們通過戰(zhàn)略性漸進(jìn)式改進(jìn)來優(yōu)化藥品制造的承諾。

# Speaker 4

催化不對(duì)稱開環(huán)反應(yīng)中的未活化羧酸

Unactivated Carboxylic Acids in Catalytic Asymmetric Ring Opening Reactions

Dr. Nilanjana Majumdar PhD

Principal Scientist, Medicinal & Process Chemistry, CSIR-Central Drug Research Institute (CDRI)

羧酸被認(rèn)為是化學(xué)原料，因?yàn)樗鼈儊碓磸V泛、高度穩(wěn)定且價(jià)格低廉。它們是催化不對(duì)稱反應(yīng)中底物的絕佳選擇，但也可能非常具有挑戰(zhàn)性。游離羧酸通常不適合各種轉(zhuǎn)化，例如它們可能是親核或親電反應(yīng)的困難底物。在這里，將說明游離羧酸底物在催化不對(duì)稱開環(huán)反應(yīng)中的有效和方便的使用，以制備可用作有用的手性合成子的重要類別的產(chǎn)物。