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圖1. Phomarol的結構特點以及具有苯并七元環(huán)的代表性天然產物

甾體天然產物在有機合成化學和藥物研發(fā)中占有非常重要的地位，因此甾體化合物的化學合成一直受到國內外許多合成化學家的廣泛關注。甾體天然產物Phomarol于2016年從水母 (Nemopilema nomurai) 的一種內生真菌的培養(yǎng)液中分離得到（圖1）。Phomarol含有[7-6-6-5-6]五環(huán)新穎骨架和8個手性中心 (2個季碳手性中心)。值得一提的是，Phomarol的絕對構型有不確定性。此外，Phomarol含有一個合成難度大的C12氧化態(tài)和高度官能團化的四氫吡喃環(huán)。同時，Phomarol還含有一個獨特的苯并七元環(huán)結構（圖1中紅色標注），這也是目前唯一具有該結構單元的甾體天然產物。因此，Phomarol具有很大的合成挑戰(zhàn)性。此外，苯并七元環(huán)結構也廣泛存在于藥物和其它天然產物中 (2-5，圖1)。因此，需要發(fā)展新的合成策略來構建苯并七元環(huán)。

李闖創(chuàng)課題組經過多年探索，完成了復雜新穎甾體Phomarol的首次不對稱全合成，并確定了其絕對構型。其工作亮點在于：團隊通過酸促進的 [5+2] 環(huán)加成反應和選擇性切斷C-O鍵/芳構化串聯(lián)反應，構建苯并七元環(huán)（圖2中紅色標記）。這是首例運用酸促進的 [5+2] 反應完成天然產物全合成、首例運用分子內氫鍵調控環(huán)加成反應的立體選擇性的研究工作，為開發(fā)新的催化不對稱 [5+2] 反應提供了重要的思路。此外，該研究為Phomarol中四氫吡喃環(huán)（圖2中藍色標記）的生成提供了一條新的生源途徑。該研究使用的合成方法還可以擴展到其它具有苯并七元環(huán)的天然產物的不對稱合成，為進一步生物學研究打下堅實基礎，也為后繼開展創(chuàng)新藥物的進一步藥物化學研究奠定了基礎。

圖2. Phomarol的首次不對稱全合成

南方科技大學和澳門大學聯(lián)合培養(yǎng)的2020屆博士畢業(yè)生范建紅為論文第一作者，李闖創(chuàng)為論文唯一通訊作者。此外，鐘龍華副教授、南科大碩士研究生王旌晶等，在該項研究中也做出了重要貢獻。此項研究得到了國家基金委面上項目、深圳市科創(chuàng)委項目和中組部特支計劃領軍人才項目的支持。

李闖創(chuàng)教授課題組一直對含有苯并七元環(huán)的復雜天然產物全合成感興趣，2017年利用[5+2]環(huán)加成反應為關鍵策略，完成了天然藥物秋水仙堿的高對映選擇性全合成，為其合成歷史中迄今為止最高效的合成路線，并發(fā)現(xiàn)了一個具有優(yōu)秀抗腫瘤活性的先導化合物（Chem. Sci., 2017, 8, 4961）。最近，李闖創(chuàng)教授課題組受邀在天然產物領域權威評述期刊Natural Product Reports在線發(fā)表題為“Recent advances in total syntheses of natural products containing the benzocycloheptane motif”的特邀綜述性文章。該綜述性論文系統(tǒng)總結了天然產物全合成領域中，含有苯并七元環(huán)的復雜天然產物近十年（2010-2020）的全合成進展。綜述作者選取了24例代表性的天然產物全合成研究事例，著重從合成策略的角度進行了獨特的闡述，并對該領域今后的發(fā)展進行了展望。

CCS Chemistry原文鏈接： 

https://www.chinesechemsoc.org/doi/10.31635/ccschem.021.202000721

Natural Product Reports原文鏈接：

https://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2021/NP/D1NP00003A

參考資料

[1] 南科大李闖創(chuàng)團隊實現(xiàn)新穎甾體天然產物Phomarol首次不對稱全合成https://newshub.sustech.edu.cn/zh/html/202103/39803.html