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齊德巴坦, 齊達(dá)巴坦,齊特巴坦,WCK 5107

CAS號(hào) 1436861-97-0
規(guī)格 0.5g/包
純度 ≥98%
貨號(hào) WTM-03-00
貨期 ---
品牌 河北唯特醫(yī)藥科技
庫(kù)存 20g
注意:請(qǐng)務(wù)必與賣家聯(lián)系核實(shí)單價(jià)庫(kù)存,以確保您的資金安全及交易順利。
參考價(jià): ¥8500.00 元/包
貨號(hào) 品牌 純度 規(guī)格 參考價(jià) 貨期
WTM-03-00 河北唯特醫(yī)藥科技 ≥98% 0.5g/包 ¥8500.00元/包 ---

產(chǎn)品詳情

詳細(xì)信息(中文):
齊德巴坦為新型β內(nèi)酰胺酶抑制劑。目前處于三期臨床試驗(yàn)階段。
詳細(xì)信息(英文):
Zidebactam and WCK 5153 are novel β-lactam enhancers that are bicyclo-acyl hydrazides (BCH), derivatives of the diazabicyclooctane (DBO) scaffold, targeted for the treatment of serious infections caused by highly drug-resistant Gram-negative pathogens. In this study, we determined the penicillin-binding protein (PBP) inhibition profiles and the antimicrobial activities of zidebactam and WCK 5153 against Pseudomonas aeruginosa, including multidrug-resistant (MDR) metallo-β-lactamase (MBL)-producing high-risk clones. MIC determinations and time-kill assays were conducted for zidebactam, WCK 5153, and antipseudomonal β-lactams using wild-type PAO1, MexAB-OprM-hyperproducing (mexR), porin-deficient (oprD), and AmpC-hyperproducing (dacB) derivatives of PAO1, and MBL-expressing clinical strains ST175 (blaVIM-2) and ST111 (blaVIM-1). Furthermore, steady-state kinetics was used to assess the inhibitory potential of these compounds against the purified VIM-2 MBL. Zidebactam and WCK 5153 showed specific PBP2 inhibition and did not inhibit VIM-2 (apparent Ki [Kiapp] > 100 μM). MICs for zidebactam and WCK 5153 ranged from 2 to 32 μg/ml (amdinocillin MICs > 32 μg/ml). Time-kill assays revealed bactericidal activity of zidebactam and WCK 5153. LIVE-DEAD staining further supported the bactericidal activity of both compounds, showing spheroplast formation. Fixed concentrations (4 or 8 μg/ml) of zidebactam and WCK 5153 restored susceptibility to all of the tested β-lactams for each of the P. aeruginosa mutant strains. Likewise, antipseudomonal β-lactams (CLSI breakpoints), in combination with 4 or 8 μg/ml of zidebactam or WCK 5153, resulted in enhanced killing. Certain combinations determined full bacterial eradication, even with MDR MBL-producing high-risk clones. β-Lactam–WCK enhancer combinations represent a promising β-lactam “enhancer-based” approach to treat MDR P. aeruginosa infections, bypassing the need for MBL inhibition.

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英文名 ---
中文名 ---
CAS號(hào) 溶解性 ---
分子量 --- 熔點(diǎn) ---
密度 --- 沸點(diǎn) ---

商家信息

河北唯特醫(yī)藥科技有限公司

營(yíng)業(yè)執(zhí)照已審核 企業(yè)已認(rèn)證

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  • 公司類型:研發(fā)型
  • 成立時(shí)間:2020-05-28
  • 所在地區(qū):河北省石家莊市
  • 注冊(cè)資本:300萬(wàn)元
推薦供應(yīng)商

產(chǎn)品:

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